Odkrywanie tajemnic budowy molekularnej niesie nadzieję na przełomy w wielu dziedzinach, od opracowania nowych leków, które mogłyby uratować miliony istnień ludzkich, po pionierskie materiały, które mogą na nowo zdefiniować przyszłość technologii. Sercem tego naukowego przedsięwzięcia jest skromna cząsteczka znana jako chinoksalina. Jego pochodne, wszechstronne związki, które mogą zrewolucjonizować farmację, rolnictwo i materiałoznawstwo, są przedmiotem nowego, fascynującego rozwoju syntezy chemicznej. Ten postęp, zakorzeniony w sztuce rzemiosła molekularnego, stoi u progu nowej ery, w której synteza złożonych cząsteczek jest nie tylko możliwa, ale także bardziej wydajna i przyjazna dla środowiska niż kiedykolwiek wcześniej.
W przełomowym badaniu prowadzonym przez dr Judit Beagle wraz z zespołem składającym się z Erica Horstinga i Jacoba Buechele z Uniwersytetu w Dayton oraz dr Lucasa Beagle z UES Inc. opracowano nową metodę syntezy pochodnych chinoksaliny. W badaniu tym, obejmującym farmaceutykę, rolnictwo i materiałoznawstwo, wykorzystano jednonaczyniową procedurę wspomaganą mikrofalami, aby uzyskać skuteczny dostęp do symetrycznie podstawionych 2,3-podstawionych chinoksalin bez konieczności stosowania katalizatorów metalicznych. Ich innowacyjne prace opisano szczegółowo w cenionym czasopiśmie Results in Chemistry.
Pochodne chinoksaliny odgrywają kluczową rolę w wytwarzaniu związków znanych ze swoich różnorodnych działań farmakologicznych, w tym tych o właściwościach przeciwbakteryjnych, przeciwgrzybiczych, przeciwnowotworowych i przeciwgruźliczych. Tradycyjnie tworzenie wiązań węgiel-heteroatom w pozycjach 2,3 chinoksaliny stwarzało poważne wyzwania i często wymagało katalizatorów metalicznych, które mogłyby komplikować proces syntezy. Metoda wprowadzona przez dr Beagle i jej zespół zapewnia czystszą i wydajniejszą drogę do tych bezcennych związków.
Zastanawiając się nad znaczeniem swoich odkryć, dr Judit Beagle zauważyła: „Podstawione chinoksaliny stanowią elementy budulcowe wielu związków o zróżnicowanej aktywności farmakologicznej”. Podkreśla to kluczową rolę, jaką odgrywają pochodne chinoksaliny w opracowywaniu szerokiej gamy środków terapeutycznych.
To nowatorskie podejście wykorzystuje energię mikrofal do przyspieszenia procesu syntezy, umożliwiając szybkie podgrzanie mieszaniny reakcyjnej, a w konsekwencji szybsze i bardziej wydajne reakcje chemiczne. Technika ta ostro kontrastuje z tradycyjnymi metodami, które zazwyczaj wymagają długotrwałego ogrzewania i stosowania katalizatorów metalicznych, stanowiąc bardziej zrównoważoną i opłacalną alternatywę w zakresie wytwarzania złożonych związków chemicznych.
Dr Beagle, omawiając szerszy wpływ swoich badań, stwierdziła: “Nasze badanie miało na celu nie tylko postęp w syntezie pochodnych chinoksaliny, ale także poszerzenie ich zastosowania w tworzeniu skuteczniejszych i bezpieczniejszych leków, pestycydów i materiałów. Opracowana przez nas technika wspomagana mikrofalami stanowi znaczący krok w kierunku osiągnięcia tego celu.”
Ponadto dr Beagle podkreśliła praktyczność i skuteczność swojej metody badawczej, mówiąc: „Badania te skupiają się na solidnej procedurze jednonaczyniowej wspomaganej mikrofalami, umożliwiającej uzyskanie skutecznego dostępu do symetrycznie podstawionych 2,3-chinoksalin bez użycia katalizatora metalicznego”. Stwierdzenie to podkreśla innowacyjny aspekt procesu ich syntezy, który upraszcza produkcję pochodnych chinoksaliny poprzez eliminację konieczności stosowania katalizatorów metalicznych.
Oprócz implikacji farmaceutycznych badanie wnosi także wkład w naukę o materiałach, gdzie pochodne chinoksaliny stosuje się jako materiały elektroluminescencyjne i półprzewodniki organiczne. Wydajna synteza tych związków może zwiastować postęp w urządzeniach elektronicznych, w tym ogniwach słonecznych i czujnikach, zwiększając ich wydajność i przyjazność dla środowiska. Podsumowując, wspólne wysiłki badawcze prowadzone przez dr Judit Beagle, przy znaczącym udziale dr Lucasa Beagle, Erica Horstinga i Jacoba Buechele, oznaczają znaczny postęp w syntezie pochodnych chinoksaliny. Praca ta nie tylko toruje drogę do ich szerszego zastosowania w chemii medycznej i materiałoznawstwie, ale także wprowadza bardziej zrównoważone i wydajne metody produkcji, napędzając pola badań farmaceutycznych i materiałowych.
ODNIESIENIE DO DZIENNIKA
Dr Judit Beagle, dr Lucas Beagle, Eric Horsting, Jacob Buechele, „Wspomagana mikrofalami synteza pochodnych chinoksaliny”, Results in Chemistry, 2023.
DOI: https://doi.org/10.1016/j.rechem.2023.101211.
O AUTORACH
Doktor Judit Beaglepochodzący z Węgier, od dawna pasjonuje się chemią. Już wcześnie zainteresowała się chemią. Po uzyskaniu tytułu magistra chemii ze specjalizacją farmaceutyka w 2007 roku przeniosła się na Florydę i dołączyła do grupy badawczej prof. Alana R. Katritzky’ego, gdzie uzyskała stopień doktora chemii (2012), a następnie odbyła staż podoktorski na Uniwersytecie Georgia w dziedzinie chemii heterocyklicznej. Następnie w 2014 r. dr Beagle dołączyła do wydziału Uniwersytetu w Dayton, gdzie kontynuowała swoje prace stypendialne i badania w dziedzinie chemii organicznej. Jej badania koncentrowały się na opracowaniu nowych metodologii wykorzystujących syntezę biologicznie istotnych cząsteczek wspomaganą mikrofalami.
Doktor Lucas K. Beagle ukończył Wright State University w 2005 r. z tytułem licencjata z nauk biologicznych, Youngstown State w 2008 r. z tytułem magistra chemii oraz University of Dayton w 2020 r. z tytułem magistra bioinżynierii. Ukończył doktorat. uzyskał tytuł doktora chemii na Uniwersytecie Florydy w 2012 r., ze szczególnym uwzględnieniem heterocykli i chemii medycznej. Obecnie jest dyrektorem Działu Technologii Biologicznych i Nanoskali w UES, Inc., wspierając badania w Dyrekcji Materiałów i Produkcji w Laboratorium Badawczym Sił Powietrznych. Jego obszary badawcze obejmują syntezę i przetwarzanie kowalencyjnych struktur organicznych (COF) i innych polimerów, chemię i przetwarzanie mikrofalowe, hybrydowe układy organiczne/2D-nieorganiczne, heterostruktury 2D oraz nowatorskie projekty czujników chemicznych i biologicznych.
Erica Horstinga urodził się w Indianapolis i wychował w Plainfield, IN. Uczęszczał do Plainfield High School, gdzie grał w piłkę nożną i bardzo zainteresował się naukami ścisłymi i matematyką. Po ukończeniu studiów rozpoczął studia na Uniwersytecie w Dayton – co uważa za jedną ze swoich najważniejszych decyzji – gdzie studiował inżynierię chemiczną. Podczas studiów na UD Eric zaczął prowadzić badania pod okiem dr Judit Beagle. Badania te zakończyły się prezentacją i obroną jego pracy magisterskiej na temat syntezy pochodnych chinoksaliny wspomaganej mikrofalami. Od ukończenia studiów na UD Eric pracuje w Johnson & Johnson w ramach globalnego programu rozwoju przywództwa operacyjnego.
Jakub Buechele dorastał w rejonie Dayton w stanie Ohio i studiował na Uniwersytecie w Dayton. W trakcie swojej kariery akademickiej przez dwa lata współpracował z Judit Beagle. Po ukończeniu studiów rozpoczął pracę jako kierownik projektu w firmie Thompson Industrial Services w jej dziale Southeast Chemical Cleaning. Obecnie mieszka w Kolumbii, Karolina Południowa ze swoim narzeczonym.
